Кафедру засновано в 1894 році як відділення органічної хімії з окремим фінансуванням. Але наукові дослідження з органічної хімії було розпочато значно раніше професором Ейнбортом (1842 р.), який вивчав хімічні перетворення ксантину. Викладання органічної хімії розпочалося з лекцій професора А. Ходнєва, він також розробив і видав перший навчальний курс органічної хімії. Потім цей курс читали М. Бекетов, професори Ф. Гарнич-Гарницький, Г. Лагермарк, А. Альбицький та інші. Професори А. Кіпріанов, Н. Валяшко, Ю. Габель, Б. Красовицький, Е. Хотинський, Л. Литвиненко, В. Лаврушин, С. Цукерман, В. Орлов забезпечили кафедрі світове визнання і створили всесвітньо відому методичну і наукову Харківську школу органічної хімії.

Сьогодні кафедра веде підготовку студентів хімічного, біологічного та медичного факультетів, викладає загальні курси «Органічна хімія», «Біоорганічна хімія», «Фізичні методи дослідження в хімії — спектроскопія ядерного магнітного резонансу», проводить лабораторний практикум з означених дисциплін. Готує студентів 4–6 курсів (бакалаврів і магістрів) за трьома спеціалізаціями: «Органічна хімія», «Фармацевтична хімія» та «Екогеохімія нафти та газу» (міжфакультетська). Для них викладаються поглиблені спеціальні курси: «Сучасний органічний синтез», «Біонеорганічна та фармацевтична хімія», «Стереохімія та стереоселективний органічний синтез», «Хімія природних низькомолекулярних сполук», «Внутрішньомолекулярні перегрупування та перициклічні реакції в органічній хімії», «Медична хімія», «Хімія вуглеводневих енергоносіїв».

Кафедра підтримує тісні наукові зв’язки з українськими та закордонними колегами, зокрема з ДНУ «Інститут Монокристалів» НАН України (м. Харків), Київським національним університетом імені Тараса Шевченка, Інститутом органічної хімії НАН України (м. Київ), Медичним центром Канзаського університету (м. Канзас-Ситі, США), Католицьким університетом Льовена (Бельгія), Університетом м. Женеви (Швейцарія), Університетом Картагени (Колумбія) тощо.

Наукові дослідження кафедри координуються Науковою Радою МОН України за напрямками:

• Органічний синтез: розробка нових методів отримання фото- і біологічно-активних сполук;
• Фізико-хімічне і спектроскопічне дослідження хімічної та електронної будови молекул органічних молекул;
  
• Органічні люмінофори з аномально великим Стоксовим зсувом флуоресценції.

Працівники кафедри є авторами ряду монографій та підручників, наприклад, «Медицинская химия», «Хімія природних низькомолекулярних сполук», «Хімія вуглеводневих енергоносіїв», а також великої кількості наукових робіт у реферованих фахових виданнях з високим імпакт-фактором.

Кафедра є засновником і головним організатором міжнародних наукових конференцій «Хімія азотвмісних гетероциклів», які проводяться на її базі раз на 3 роки (у 2015 році проходила VII конференція ХА—2015). Регулярно приймає участь у організації і проведенні всеукраїнських наукових конференцій студентів і аспірантів «Хімічні Каразінські читання».

Впродовж багатьох років кафедру очолював заслужений діяч науки і техніки України, заслужений професор університету, доктор хімічних наук, професор Валерій Дмитрович Орлов. З 2015 року завідувачем кафедри є доктор хімічних наук, професор Андрій Олегович Дорошенко.

На кафедрі працюють 5 докторів хімічних наук (з них 4 — професори) та 8 кандидатів наук (серед яких 6 доцентів).